Ricerca e sviluppo di piante medicinali di Cistanche

Astratto:Questo documento introduce sistematicamente i risultati della ricerca diCistancherisorse vegetali medicinali, componenti chimici, effetti farmacologici, meccanismo d'azione, sperimentazioni cliniche per il trattamento della demenza vascolare, metabolismo in vivo, controllo qualità, raccolta, lavorazione, ecc. È una pianta medicinale del genereCistancheFornisce una base scientifica per l'utilizzo sostenibile e la protezione delle risorse, lo sviluppo e l'utilizzo approfonditi, la produzione di alta qualitàCinesemateriali medicinali e sviluppo industriale.

Parole chiave: Cistanche; Cistanchegenere; Scienza delle risorse; Composizione chimica; Azione farmacologica; Nuovo farmaco; Controllo di qualità; Raccolta e lavorazione.

Contatto: ali.ma@wecistanche.com

Cistanchedeserticola è una nota medicina tonica cinese. Ha gli effetti di tonificante yang renale, essenza nutriente e sangue, intestino inumidito e lassativi. È usato per trattare l'impotenza maschile, l'infertilità femminile, la metrorragia sanguigna, le perdite vaginali, il dolore freddo alla vita e alle ginocchia, la stitichezza ematica secca e altri sintomi. La medicina più usata per lo yang renale nelle dinastie passate. Ci sono 4 specie e 1 varietà di Cistanche nel mio paese, che sono CistanehedesaieolaY. c. mamma,Cistanchesalsa C salsa (CAMey.)G. Beck, Cistanche salsa ￡salsa iva. albitlora PF Tu et Z. c. Lou, Cistanche C tubulosa (Schenk) R. Wight e Cistanche ￡sinensis G． Beck. L'edizione 2005 della "Farmacopea cinese" contieneCistanchedeserticola Cistanche deserticola Y. c. Ma e Cistanehe tubulosa (Schenk) R. Wight Fusti carnosi essiccati con foglie squamose, altre specie sono usate anche come Cistanche nel nord-ovest. Al fine di promuovere lo sviluppo e l'utilizzo delle piante medicinali del genereCistanche, abbiamo studiato sistematicamente le piante medicinali domestiche del genere Cistanche in termini di risorse, composizione chimica, attività biologica, metabolismo in vivo, controllo di qualità, raccolta e lavorazione, ecc. La parte efficace di CistancheCistanche, fenilmetilglicosidi totali, è stato sviluppato in un nuovo farmaco di seconda classe per il trattamento della demenza vascolare.

1. Ricerca di risorse sulle piante medicinali del genere Cistanche

Nei diciassette anni dal 1990 ad oggi, è stata condotta un'indagine sistematica di follow-up su specie, distribuzione e risorse del genere Succulent nel mio paese, che non solo chiarisce la specie, la distribuzione e lo stato delle risorse del genere Succulento in Cina, ma comprende anche in modo completo dieci L'evoluzione delle risorse vegetali diCistanchenel mio paese negli ultimi anni; la scoperta di una nuova varietàCistanchesalsavai. albiflora PF Tu e ZC Lou; Raccomandazioni per la conservazione e l'uso sostenibile delle risorse vegetali. Fornire una base scientifica per un utilizzo sostenibile diCistancherisorse vegetali, sviluppo della coltivazione artificiale e protezione delle risorse.

2. Studio sui costituenti chimici delle piante medicinali Cistanche

2.1 Ricerche sui piccoli composti molecolari delle piante medicinali del genere Cistanche

I piccoli componenti molecolari contenuti inCistanchele piante includono principalmente iridoidi e loro glicosidi, glicosidi lignani, esteri di oligosaccaridi e polioli. Al fine di chiarire i costituenti chimici delle piante medicinali del genereCistanche, abbiamo studiato sistematicamente i costituenti chimici di Cistanche Cistanche, Cistanche Cistanche, Cistanche salina e Cistanche sand, e isolato e identificato 101 composti, di cui 18 nuovi. I costituenti chimici della pianta medicinale domesticaCistanche.

Ventiquattro composti sono stati isolati e identificati daCistanchedeserticola, inclusi 12 glicosidi feniletanoidi, 3 glicosidi iridoidi e 9 altri componenti, di cui 1 era un nuovo composto.

Trentadue composti sono stati isolati e identificati daCistancheCistanche, inclusi 18 glicosidi fenetanolo, 4 glicosidi iridoidi, 4 esteri di oligosaccaridi e altri 6 componenti, di cui 7 nuovi composti.

Ventuno composti sono stati isolati e identificati da Cistanche salina, inclusi 10 glicosidi di alcol benzilico, 3 glicosidi di alcol benzilico e 8 altri componenti, di cui 7 erano nuovi composti, in particolare i glicosidi di alcol benzilico scoperti nel mondo. È stato scoperto un prodotto così naturale per la prima volta.

Ventuno composti sono stati isolati e identificati daCistanchedeserticola, inclusi 13 glicosidi feniletanoidi, 2 glicosidi iridoidi, 2 esteri oligosaccaridi e 4 altri componenti, di cui 4 nuovi composti.

2.2 Struttura chimica e attività biologica dei polisaccaridi in Cistanche deserticola

La struttura chimica e l'attività immunomodulante dei componenti polisaccaridi diCistanchedeserticola sono stati studiati sistematicamente e 17 nuovi polisaccaridi sono stati isolati e identificati in base alla loro attività immunitaria, inclusi 5 glucani, 5 eteropolisaccaridi e 2 galatto-glucani. 1, 1 galattano, 4 arabinogalattano. Sono stati trovati sei omopolisaccaridi con evidente attività di promozione del sistema immunitario, sono stati studiati i loro rapporti struttura-attività e obiettivi di azione e sono stati preliminarmente chiariti i loro rapporti struttura-attività e obiettivi di azione.

3. Attività biologica e meccanismo d'azione dei glicosidi feniletanoidi nelle piante medicinali di Cistanche

Secondo la teoria della medicina tradizionale cinese, "la demenza è principalmente una sindrome da carenza, carenza di yang della milza e dei reni, insufficienza cardiaca e esaurimento del midollo, che porta a demenza e demenza". Dopo lo screening, abbiamo scoperto che l'estratto di Cistanche deserticola ha effetti anti-demenza senili. , La demenza sistemica antisenile ed il suo meccanismo d'azione sono stati studiati sui glicosidi dell'alcol feniletilico totale e sui composti monomerici echinacoside e verbascoside isolati e purificati daCistanchedesertico.

3.1 Studio farmacodinamico dei glucosidi totali di Cistanche deserticola contro il morbo di Alzheimer

I glucosidi totali di Cistanche deserticola sono i glicosidi feniletanoidi totali separati e purificati da Cistanche Cistanche, che contiene oltre il 90% di glicosidi di alcol fenetilico e oltre il 40% di echinacea.

Abbiamo utilizzato il modello di apprendimento e memoria del topo, il modello di perdita di memoria del topo indotto da etanolo, il modello di disturbo dell'acquisizione della memoria del topo indotto da scopolamina, il modello di disturbo di consolidamento della memoria del topo indotto da nitrito di sodio, il modello di apprendimento e memoria di topi con carenza di rene-yang indotto da idrocortisone Una farmacodinamica sistematica il test è stato condotto sui glucosidi totali di Cistanche deserticola, ei risultati hanno mostrato che i glucosidi totali di Cistanche deserticola erano pari a 200.400 mg/kg.

Può ovviamente migliorare l'apprendimento e la funzione di memoria di vari animali modello, suggerendo che i glucosidi totali di Cistanche hanno un effetto anti-demenza senile.

3.2 Studio farmacodinamico dell'echinacoside contro il morbo di Alzheimer

L'Echinacea è il componente più abbondante nelle piante medicinali di Cistanche. Abbiamo condotto uno studio sistematico sulla farmacodinamica dell'echinacea contro il morbo di Alzheimer. La compromissione della memoria causata dal modello di scopolamina di ratto, il modello di etanolo, il modello di ischemia cerebrale, il modello di ischemia cerebrale di ratto, ecc. ha tutti evidenti effetti di miglioramento, suggerendo che il composto ha un effetto anti-demenza vascolare.

3.3 Studio sul miglioramento dell'attività di apprendimento e memoria da parte del verbascoside

Il verbasoside è il componente più abbondante in Cistanche spp. dopo l'echinacoside. Abbiamo utilizzato il modello della scopolamina per studiare l'attività di miglioramento dell'apprendimento e della memoria. I risultati mostrano che il composto ha un effetto significativo sul miglioramento dell'apprendimento e della memoria.

3.4 Studio sul meccanismo d'azione dei glicosidi feniletanoidi contro la demenza senile

Il meccanismo d'azione dei glicosidi feniletanoidi contro la demenza senile è stato studiato sistematicamente utilizzando modelli animali e modelli cellulari e i risultati mostrano che questi composti

Ha le funzioni di inibire l'aggregazione piastrinica, l'antitrombosi, la promozione della crescita delle cellule nervose e l'inibizione dell'apoptosi delle cellule nervose, e il suo meccanismo d'azione è stato sostanzialmente chiarito.

4. Esami tossicologici dei glucosidi totali di Cistanche deserticola ed echinacoside

Sulla base del test di tossicità acuta, è stato effettuato un test di tossicità a lungo termine di sei mesi per i glucosidi totali di Cistanche deserticola nei ratti e nei cani beagle, sei mesi per i ratti e nove mesi per i cani beagle per l'echinacoside. Test di tossicità a lungo termine, i risultati mostrano che i glucosidi totali di Cistanche ed echinacoside non hanno effetti evidenti sul peso corporeo, sugli indicatori biochimici del sangue e sulla crescita e sullo sviluppo di vari organi degli animali di prova, indicando che i glicosidi feniletanoidi hanno un'elevata sicurezza . Adatto per farmaci a lungo termine.

5. Sperimentazione clinica di capsule di glicosidi totali Cistanche nel trattamento della demenza vascolare

Le capsule di glicosidi totali di Cistanche sono state utilizzate nel trattamento della demenza vascolare. Studi clinici di fase III.

Studi clinici di fase 1 di test a dose singola (dose di 150-400 mg/die) e multidose (tre volte al giorno, 600, 900 mg ogni volta, assunzione continua per 10 giorni) su volontari normali hanno mostrato che questo il prodotto è efficace contro Non vi sono stati effetti significativi sulla temperatura corporea, sulla frequenza respiratoria, sulla frequenza cardiaca, sulla pressione sanguigna sistolica, sulla pressione sanguigna diastolica, sulla funzionalità epatica e renale, sulla glicemia a digiuno, su tre routine e sull'elettrocardiogramma; durante il test non sono state riscontrate reazioni avverse in ciascun gruppo di soggetti, indicando che la sicurezza clinica del farmaco di questo prodotto è molto alta.

Il test clinico di fase II in doppio cieco e doppia simulazione è stato condotto su 120 coppie di gruppo Cistanche glucosidi totali e gruppo di controllo positivo (Xidezhen). I tassi effettivi erano rispettivamente del 76,65%, 66,09%, 50,43% e 84,35% e il gruppo di controllo era del 72,32%, 54,46%, 40,18%, 70,54%, studi clinici di Fase III sono stati condotti su 333 casi di capsule di glicosidi totali Cistanche gruppo e 111 casi di farmaco di controllo positivo (Xidezhen). I tassi effettivi erano rispettivamente del 77,74%, 72,10%, 57,37% e 91,19% e il gruppo di controllo era del 64,15%, 62,26%, 38,68%, 66,98% e l'effetto curativo era evidente. Il farmaco di controllo Xidezhen.

Il nuovo farmaco ha ottenuto un nuovo certificato di farmaco nell'aprile 2005 ed è stato ora elencato.

6 Studi di farmacocinetica dei glucosidi totali di Cistanche deserticola ed echinacoside

6.1 Metabolismo dei glucosidi totali di Cistanche nel tratto gastrointestinale dei cani beagle

Il metabolismo gastrointestinale dei glicosidi totali di Cistanche è stato studiato da cani Beagle. I risultati hanno mostrato che i componenti dei glicosidi totali di Cistanche non hanno subito un metabolismo significativo nello stomaco e nell'intestino tenue, ma l'echinacoside è stato parzialmente convertito in verbascoside nell'intestino crasso, che potrebbe essere l'echinacea parzialmente idrolizzata dall'azione dei batteri intestinali.

6.2 Metabolismo dell'echinacoside nel ratto e attività biologica dei suoi metaboliti

La farmacocinetica dell'echinacoside nei ratti è stata studiata mediante sonda gastrica e iniezione endovenosa. Otto metaboliti sono stati isolati e identificati dalla bile di ratto, di cui sei erano nuovi composti. È stata valutata l'attività antiossidante di 1 metabolita ei risultati hanno mostrato che i metaboliti avevano evidenti effetti antiossidanti sui radicali liberi del superossido; 9 metaboliti sono stati isolati e identificati dall'urina di ratto e 8 metaboliti sono stati testati su cellule nervose. Lo screening dell'attività protettiva ha mostrato che 4 metaboliti avevano un'attività evidente.

7 Istituzione del sistema di controllo della qualità dei materiali medicinali di Cistanche deserticola

Secondo i risultati della ricerca, i principali componenti attivi correlati alla funzione e all'indicazione di Cistanche deserticola sono il feniletanoide e il galattitolo, HPLC-UV e HPLC-ELSD sono stati utilizzati per stabilire rispettivamente i componenti rappresentativi di feniletanoide, echinacoside, verbascoside e galattitolo. Metodo di analisi quantitativa, in base ai risultati dell'analisi di diversi tipi e origini di campioni di materiale medicinale Cistanche deserticola, sono stati formulati gli standard corrispondenti ed è stato stabilito un metodo di determinazione del contenuto multicomponente. Il metodo di rilevamento delle impronte digitali è stato stabilito da HPLC-Uv e HPLC-MS e sono stati analizzati sistematicamente campioni di Cistanche deserticola di specie e origini diverse e sono stati stabiliti gli standard corrispondenti. In combinazione con l'ispezione di tratti, struttura, identificazione microscopica della polvere, identificazione TLC, umidità, contenuto di ceneri, componenti insolubili in acido, metalli pesanti, ecc., è stato costruito un efficace sistema di controllo della qualità per i materiali medicinali Cistanche Cistanche ed è stato incluso Cistanche Cistanche nell'edizione 2005 della Farmacopea Cinese.

8. Ricerca sui metodi di raccolta, lavorazione e lavorazione della Cistanche deserticola e sullo standard qualitativo dei suoi pezzi di decotto

8.1. Studio sulla tecnologia e lo standard qualitativo delle Cistanche fresche per la lavorazione delle compresse Cistanche

Sulla base della scoperta che Cistanche contiene idrolasi di glicosidi feniletanoidi, che porta alla grande riduzione dei fenetilglicosidi nel materiale medicinale di Cistanche deserticola ottenuto con i metodi tradizionali di essiccazione, un metodo per affettare Cistanche fresche, uccidere gli enzimi ad alta temperatura, ed essiccare è stato inventato per produrre i fenetilglicosidi di Cistanche Il contenuto di questi componenti è stato aumentato da 5 a 10 volte, fornendo materie prime di alta qualità per la produzione industriale di glucosidi totali ed echinacoside di Cistanche deserticola, e allo stesso tempo effettuando la lavorazione del decotto pezzi più facili, risparmiando costi e risorse di lavorazione e fornendo un metodo efficace per la produzione di pezzi di decotto Cistanche di alta qualità. Metodi. Su questa base è stato formulato lo standard di qualità delle "Fette di Cistanche Fresche".

8.2. Ricerca sulla tecnologia di lavorazione e gli standard di qualità delle compresse Cistanche e compresse Cistanche

La tecnologia di lavorazione di Cistanche e Cistanche per la produzione di Cistanche e Cistanche Wine Tablets è stata sistematicamente studiata, diversi parametri di processo sono stati ottimizzati, è stata stabilita la tecnologia di lavorazione di pezzi di decotto di alta qualità e gli standard di qualità di Cistanche e Cistanche Wine Le compresse sono state formulate.

8.3. Ricerca sulla tecnologia di produzione e standard di qualità dei granuli formula Cistanche cistanche

Il processo di produzione dei granuli formula Cistanche deserticola inclusi estrazione, concentrazione, essiccazione, granulazione e altri processi è stato studiato sistematicamente, sono stati ottimizzati vari parametri di processo, è stato stabilito il processo di produzione dei granuli formulati e sono stati formulati gli standard di qualità corrispondenti.

9. Riepilogo

Dopo oltre 16 anni di ricerca sistematica, questo gruppo di ricerca ha svolto ricerche sulle risorse, i componenti chimici, gli effetti farmacologici, il meccanismo d'azione e gli standard di qualità delle piante medicinali del genere Cistanche, la ricerca su nuovi farmaci e la promozione di grandi -coltivazione su scala di Cistanche tubulosa e Cistanche. Molto lavoro ha svolto un ruolo positivo nello sviluppo industriale, nell'uso clinico di farmaci e nella protezione delle risorse di Cistanche Cistanche, in particolare l'inclusione di Cistanche Cistanche nella "Farmacopea cinese", rendendo Cistanche Cistanche una medicina legale cinese a base di erbe e promuovendo efficacemente lo sviluppo economico dello Xinjiang meridionale. e agricoltori e pastori per sbarazzarsi della povertà e diventare ricchi e ottenere buoni benefici economici, sociali ed ecologici. Tuttavia, molti problemi di Cistanche necessitano ancora di ulteriori ricerche, come l'ulteriore delucidazione del meccanismo d'azione, la scoperta di nuovi usi, lo sviluppo di più nuovi prodotti, tecniche di coltivazione su larga scala ad alto rendimento, a resa stabile, ecc. continuare a lavorare con i colleghi in tutto il paese per rendere ufficiale la produzione. Combinare l'apprendimento e rafforzare l'industria Cistanche.

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