Progressi della ricerca sui glicosidi del feniletanolo in Cistanche

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Yan Guihui, Tian Jinhu, Long Wenwen, Li Na (Xinghui Tianli (Hangzhou) Pharmaceutical Co., Ltd., Hangzhou 311100)

Parole chiave: Cistanche; feniletanoidi; Estrazione e separazione

Numero di classificazione della biblioteca cinese: R284 Codice di identificazione del documento: A Numero articolo: 1672-2981 (2012)09-0692-04

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Cistanche

La medicina tradizionale cineseCistanche deserticheYC Ma oCistanche tubulose(Schrenk) Wight è uno stelo carnoso secco con foglie squamose, noto anche come Dayun. È una medicina tradizionale cinese per rinvigorire i reni e lo yang. È stato registrato per la prima volta a Shennong. "Materia Medica", elencata come il grado più alto, ha gli effetti di nutrire lo yang del rene, nutrire l'essenza e il sangue e idratare l'intestino. Indicazioni di impotenza maschile, infertilità femminile, secchezza del sangue costipazione e altre malattie hanno la reputazione di "ginseng del deserto". Secondo i registri in "Meat Clan Paste and Its Artificial Planting" m, 8 specie e 1 varietà sono state trovate nel mio paese, tra cuiCistanche tubulose(Schrenk) Wight e C. deserticola (YC Ma). ), carne cruda di sale dalla pasta (C.salsa (Camey.) G.Beck), pasta di carne di ragazza di Lanzhou (CZYZhang), pasta di uova di sabbia (C.szRe come sfs G. .ambigna (Bge.) G.Beck ), pasta di melanzane profondamente screpolate (C.fissa (Camey) G.Beck), pasta di ernia di carne di Ningxia (C.ningxiaensis DZMa et A.Duan) e 1 variante di origine (C.salsa var. albifora PFYU et ZCLou); tra questi, la più grande produzione di piranha, prodotta principalmente nel bacino del Tarim, nello Xinjiang, è stata introdotta con successo in una vasta area ed è attualmente la più importante fonte della medicina tradizionale cinese Cistanche.

Dagli anni '70, studiosi in patria e all'estero hanno iniziato a studiare sistematicamente le componenti chimiche e le attività farmacologiche delle piante del genere Rhododendron. Finora, quasi 100 componenti chimici e oligoelementi sono stati isolati e identificati da Cistanche deserticola, inclusi principalmente feniletanoidi, cicloalcosidi, glicosidi lignani, monosaccaridi, disaccaridi, polisaccaridi, aminoacidi, peptidi e proteine, Three Borrows, Street Alcohol, Polyhydric Alcohol , ecc. Tra questi, il contenuto di glicosidi dell'alcol fenetilico è il più alto nei materiali medicinali originali. È uno dei principali ingredienti attivi della pianta del genere Flesh Ash. È anche un componente dell'indice per l'identificazione e la determinazione del contenuto sotto la voce "Rice Congrong" nella farmacopea cinese. Ha sostanze antiossidanti e promotrici. Metabolismo, miglioramento dell'apprendimento e della memoria, potenziamento della funzione sessuale, ecc.PI =In questo lavoro, combinato con la letteratura nazionale ed estera, la panoramica della ricerca sulla struttura chimica, i metodi di estrazione e separazione e gli effetti farmacologici del vengono esaminati i glicosidi dell'alcol fenetilico nella purea di melanzane.

1 Struttura chimica dei feniletanoidi

1.1 Caratteristiche strutturali

feniletanoidi (feniletanoidi, PhGs) sono un tipo di composto glicosidico formato dalla combinazione di fenil etanolo aglicone e gruppo zucchero. Tra questi, la maggior parte dei composti ha gruppi caffeoile o feruloile attaccati ai loro zuccheri. Studiosi in patria e all'estero È anche chiamato glicosidi fenilpropanoidi. La maggior parte dei glicosidi fenossietanolo in Cistanche ha una struttura generale (vedi Figura 1) e i suoi zuccheri costituenti sono principalmente glucosio e ramnosio; lo zucchero centrale direttamente connesso all'aglicone è il glucosio; oltre agli aminoglicosidi, lo zucchero centrale Rhamnose è attaccato alle 3 posizioni del glucosio; il secondo glucosio nel trigliceride è spesso connesso alle 6 posizioni del glucosio centrale; le 4 o 6 posizioni del glucosio centrale sono spesso combinate con caffeoile, feruloile o cumarina, ecc. L'acile forma un estere.

1.2 Ingredienti rappresentativi

Echinacoside(vedi Figura 2 per la struttura chimica) e il verbascoside sono i principali componenti indicatori nella cistanche. Tra loro,echinacosideè il primo composto glicoside di alcol fenetilico registrato in letteratura chiamato Echinacea Angustifolia (Ec. area Angus Joshua) isolato e purificato, ed è anche uno dei componenti indice dell'estratto di Echinacea. Dall'edizione 2005 della Farmacopea Cinese,echinacosideeverbascosidesono stati utilizzati come componenti dell'indice di Cistanche per controllare la qualità dei materiali medicinali.

Fig 1 Struttura del feniletanoide

1.3 Ingredienti identificati

Dagli anni '70, studiosi in patria e all'estero hanno condotto un gran numero di studi sui componenti chimici della medicina tradizionale cineseCistanche. Tra questi, la ricerca sul deserto eCistancheè più approfondito e sistematico, e finora sono state segnalate anche altre specie, separate da Cistanche. Quasi 40 tipi difeniletanoideè stato identificato.

Il gruppo di ricerca di Pengfei Tu presso l'Università di Pechino ha svolto molto lavoro in quest'area. Nel 2003 Lei Li et al. 151 ha riassunto e riportato che studiosi nazionali e stranieri hanno isolato 22feniletanoidida Cistanche, di cui 1 dorso monosaccaride. 14 diglicosidi e 7 trigliceridi. Nel 2008, Jiang Yong et al. ha effettuato un'ulteriore introduzione sistematica e ha concluso che più di 30 glicosidi fenetanolo sono stati isolati e identificati dalle piante di Cistanche, comprese 12 specie diCistanche, 19 specie di Cistanche striata e 10 di Cistanche salina. Ci sono 13 specie di Sha Huanrong. Inoltre, sono stati sviluppati i glicosidi feniletanolo totali derivati ​​da Cistanche Tubula, conechinacosidee verbascoside come componenti principali.The phenylethanoid content is >90% and the echinacoside content is >40 per cento.

Canzone Hailong et al. ha anche riferito che 19 feniletanoidi sono stati isolati da fiori di pipa domestici e pasta di melanzane. Più tardi, altri quattrofeniletanoidisono stati isolati e identificati da Cistanche deserticola, vale a dire kankanosides Jl, J2, K1 e K2.

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2 Processo di estrazione e separazione

Feniletanoidisono per lo più polveri amorfe, con buona solubilità in acqua e igroscopicità, facilmente solubili in metanolo e acetone, e le loro proprietà sono relativamente stabili. I metodi di estrazione e separazione che sono stati studiati e riportati includono l'estrazione da reflusso di etanolo, l'adsorbimento di resina macroporosa, le estrazioni multiple di solventi organici, l'estrazione a microonde, l'estrazione ad ultrasuoni e l'estrazione dell'acqua di flocculazione. Tra questi, viene utilizzata l'applicazione dell'adsorbimento di resina macroporosa. Il più esteso e il più segnalato.

2.1 Metodo di riflusso dell'etanolo

Meng Qingyan et al. 1141 ha utilizzato un metodo di progettazione ortogonale con punteggio completo multi-indice per schermare il processo di estrazione da reflusso di etanolo dei glicosidi di alcol fenetilico dalla zucca della polpa del fiore del tubo e il miglior processo di estrazione è stato: 20 volte la quantità di 40 percento di etanolo è stata utilizzata per 1 estrazione. 2 ore, l'estratto è stato concentrato a pressione ridotta fino a quando non aveva sapore di etanolo e la soluzione concentrata è stata essiccata a 60 gradi per ottenere il grezzofeniletanoididiCistanche Tubulosa.

Wu Haihong et al. [15] hanno studiato i vari fattori del processo di estrazione da reflusso di etanolo dei glicosidi dell'alcol fenetilico in pepite di carne cruda salata e hanno scoperto che la temperatura di reazione era di 40 ~ 70 gradi, che non ha avuto effetti significativi sull'estrazione dei glicosidi dell'alcol fenetilico. Tuttavia, quando la temperatura di estrazione supera i 70 gradi, all'aumentare della temperatura di reazione, la concentrazione difeniletanoidenell'estratto diminuisce notevolmente. Si raccomanda che la temperatura di estrazione sia di 70 gradi.

2.2 Metodo di adsorbimento della resina macroporosa

La resina ad adsorbimento macroporosa presenta molteplici vantaggi come una forte selettività, una grande capacità di adsorbimento, una semplice rigenerazione, un rapido adsorbimento e un facile desorbimento. Negli ultimi anni è stato favorito nella separazione dei componenti efficaci della medicina tradizionale cinese. È stato ampiamente utilizzato nella separazione dei glicosidi dell'alcol fenetilico inCistanche desertiche. Applicazione, ed è stato industrializzato. Secondo le caratteristiche polari delfeniletanoidenella pasta di cenere di carne, Ren Lu et al. adsorbito 7 tipi di resine macroporose, tra cui D290, D3520, NKA, AB-8, D-100, NKA-II e S-8. Uno studio di confronto delle prestazioni ha rilevato che AB-8 ha una maggiore capacità di adsorbimento perfeniletanoidi. Chen Xinping et al. [, 7] ha selezionato un adsorbente adatto alla separazioneechinacosideeverbascosideconfrontando le prestazioni di adsorbimento e analisi di 8 tipi di resine e dal punto di vista del tasso di adsorbimento, del tasso di risoluzione, del tempo di adsorbimento, del controllo dell'acidità, della riproducibilità, ecc. Vengono effettuati vari studi comparativi per fornire un'importante base di riferimento per la produzione industriale.

2.3 Metodo di estrazione e separazione con solvente organico

Zhang Kaisi selected ethanol to crudely extract meat hernia and then extracted it with ethyl acetate and n-butanol to obtain higher concentrations of phenethyl alcohol glycosides. He also investigated the influence of various factors in the ethanol extraction process and found that The order of influence of each factor is: extraction time>crushing degree>ethanol dosage>concentrazione di etanolo e si ottengono le condizioni ottimali del processo di estrazione.

2.4 Metodo di estrazione dell'acqua per flocculazione

Wang Yingzi et al. [91 usatoechinacoside, p-sitfluorol, zuccheri totali e rese di estratto secco come indicatori. Sulla base delle stesse condizioni delle dimensioni dei materiali medicinali, del numero di materiali medicinali, della filtrazione e della concentrazione, vengono confrontati il ​​metodo di estrazione ad ultrasuoni (USE), l'estrazione dell'acqua di flocculazione (WFE), l'estrazione di alcol (AE) 3 metodi e studiato. I risultati sperimentali mostrano che il metodo di estrazione dell'acqua per flocculazione è superiore agli altri due metodi, ed è il composto glicoside di alcol fenetilico della pasta di scalogno. Fornisce ancora un altro migliore processo di estrazione e separazione.

2.5 Altri metodi di estrazione

All'inizio, i glicosidi fenetanolo nella carne dalla purea venivano spesso separati e preparati mediante cromatografia su colonna di gel di silice o gel destrano. Tuttavia, poiché questi composti contengono gruppi idrossilici fenolici nelle loro molecole, vengono facilmente adsorbiti su colonne cromatografiche solide. Pertanto, la resa della preparazione di tali composti mediante cromatografia su colonna è relativamente bassa e viene consumato un gran numero di solventi organici 1201 O Lei Li 1211 ha utilizzato la cromatografia in controcorrente ad alta velocità per estrarre ilfeniletanoideda A. floribunda e ha effettuato una separazione e identificazione, che fornisce un metodo semplice e veloce per la separazione diglicosidi fenetanolo.

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3 effetti farmacologici

Attualmente, molti studiosi in patria e all'estero hanno condotto molte ricerche sulle attività farmacologiche dei glicosidi dell'alcol fenetilico nell'ernia della carne, concentrandosi principalmente sui glicosidi dell'alcol fenetilico totale,echinacoside,e verbascoside. Le attività farmacologiche di altri ingredienti sono riportate raramente. Gli studi hanno scoperto che ilfeniletanoidiinCistanchehanno varie attività farmacologiche nel miglioramento della memoria, antinvecchiamento, regolazione immunitaria, apoptosi delle cellule anti-neuronali, protezione dall'ischemia miocardica e miglioramento della funzione sessuale.

3.1 Effetto antietà

La sonda gastrica dei glicosidi totali diCistanchepuò aumentare significativamente l'attività della superossido dismutasi (SOD) nei topi che invecchiano subacutamente indotti dal D-galattosio e ridurre significativamente il contenuto di perossido lipidico nel cervello e nel fegato. Gli effetti anti-ossidanti e anti-invecchiamento quattro.

Kuang Rong et al. ha utilizzato il modello di cellule PCI2 danneggiate da H202- per studiare gli effetti protettivi dell'echinacea sulla sopravvivenza, l'apoptosi, la necrosi e la perdita di lattato deidrogenasi (LDH) delle cellule PCI2 danneggiate da H202. Uno studio del suo meccanismo dal punto di vista delle vie mitocondriali fornisce un'importante base teorica per lo sviluppo e l'utilizzo diechinacosidenella prevenzione e nel trattamento di malattie neurodegenerative come il morbo di Alzheimer (AD).

3.2 Migliora la memoria

Gli studi hanno dimostrato che questo tipo di ingrediente non ha solo la funzione di migliorare l'apprendimento e la memoria sia nei topi modello amnesia che nei topi normali. Park Jinghua et al. (iv) Gli studi hanno scoperto che i glicosidi verbasco possono antagonizzare l'aumento dell'acetilcolinesterasi della corteccia cerebrale e la diminuzione della capacità massima di legame dei recettori M della corteccia e dello striato causati dall'opina e possono migliorare il deterioramento della memoria causato dalla scotropina.

Hu Yuming e altri hanno utilizzato l'esperimento del labirinto d'acqua, il metodo del salto dalla piattaforma e il metodo di evitamento del buio per osservare l'effetto dei glicosidi totali del rizoma rizoma sull'apprendimento e sulla funzione di memoria dei topi normali. I risultati sperimentali mostrano tutti che i glicosidi totali di Congrong possono ridurre significativamente il tempo per raggiungere la fine dell'esperimento del labirinto d'acqua e il numero di animali fino alla fine entro 2 minuti è notevolmente aumentato; può prolungare significativamente il periodo di incubazione del platform jumping e il numero di errori entro 5 minuti è significativamente ridotto. Mostra che i glicosidi totali di Solanum lucidum possono migliorare l'apprendimento e la funzione di memoria dei topi normali e fornire una base per il suo sviluppo come nuova risorsa per le persone sane per aiutare a migliorare la memoria.

3.3 Regolazione immunitaria

feniletanoididi Cistanche nei topi può aumentare l'ipersensibilità di tipo ritardato dopo irradiazione di 60°C0-Y, aumentare l'indice del timo, aumentare la risposta alla proliferazione dei linfociti T e aumentare l'attività dell'interleuchina 2 (IL-2). La somministrazione orale può aumentare significativamente la capacità dei macrofagi nel sangue dei topi e il peso degli organi immunitari, dimostrando che i glicosidi totali delle Solanacee possono promuovere la regolazione immunitaria [27].

3.4 Migliorare la funzione sessuale

Cistanche è una medicina tradizionale cinese per rinvigorire i reni e lo yang.Verbascoside, polisaccaridi e betaina sono alcuni dei principali componenti attivi del cistanche per produrre effetti simili agli androgeni.

Un test funzionale ha mostrato che la luciferina della segale cornuta (cioè il verbascoside) in Cistanche tubulosa può accorciare la latenza erettile del pene nei ratti castrati, aumentare il peso e l'indice degli organi accessori come il prepuzio e la ghiandola delle vescicole seminali nei ratti castrati, e aumentare il normale Il peso degli organi sessuali e l'indice degli organi sessuali accessori dei ratti mostrano effetti simili agli androgeni, che possono migliorare la funzione sessuale (iv). Studiosi nazionali hanno studiato gli effetti farmacologici di Cistanche per il nutrimento dello yang renale, e i risultati mostrano che gli estratti acquosi di due tipi di cistanche (C. cistanche e Cistanche cistanche) possono rendere i topi con carenza di yang renale causata dall'idrocortisone un'evidente tolleranza al freddo A lungo, l'effetto dello yang nutriente del rene è significativo e si suggerisce che gli ingredienti che hanno dimostrato di produrre reni e yang nutrienti includano polisaccaridi e betaina.

3.5 Protezione dall'ischemia miocardica

Lo studio sperimentale ha rilevato che l'arteria coronaria è stata legata 5 minuti dopo la somministrazione endovenosa dei glicosidi totali di Solanum solani. Rispetto al gruppo non somministrato, i glicosidi totali di Solanum lanolina possono migliorare significativamente l'elettrocardiogramma ischemico e ridurre l'area dell'infarto miocardico. Migliora l'attività della creatinfosfochinasi (CPK) nel tessuto miocardico e mostra una rete di azioni per proteggere il miocardio ischemico. Wang Xiaowen D'S 36] e altri studi hanno dimostrato che i glicosidi totali di Rourongrong possono rimuovere i radicali liberi in vitro, produrre effetti antiossidanti e quindi avere effetti cardioprotettivi.

3.6 Protezione del sistema nervoso centrale

La ricerca di Pu Xiaoping ha scoperto che i glicosidi dell'alcol fenetilico di Cistanche Tubula inibiscono l'attività della caspasi{0}} e hanno un effetto anti-apoptotico sulle cellule nervose del mesencefalo. Somministrazione di glicosidi totali diCistanchepuò ridurre significativamente la portata dell'infarto cerebellare nei ratti con ischemia cerebrale focale, aumentare l'attività del tessuto cerebrale SOD e glutatione perossidasi (GSH-Px) e ridurre significativamente la malondialdeide (MDA). ) Contenuto, ha un effetto neuroprotettivo

3.7 Altro

Studi sperimentali hanno dimostrato che il verbascoside ha un significativo effetto protettivo sul danno epatico causato dal cloroformio. Inoltre, studiosi nazionali hanno concluso cheechinacosideha una varietà di effetti farmacologici come neuroprotezione, prevenzione del danno epatico, antinfiammatorio, antitumorale, antinvecchiamento, regolazione immunitaria e miglioramento della memoria.

4. Conclusione

Cistancheè una preziosa medicina tradizionale cinese nel mio paese. In passato è stato usato più frequentemente nelle prescrizioni per rinvigorire lo yang renale. È anche una preziosa risorsa selvaggia. È stata inserita nell'elenco delle specie protette secondarie nel mio paese e inclusa nella "Lista internazionale per la protezione delle piante selvatiche". Attualmente è stato piantato con successo in vaste aree dello Xinjiang, della Mongolia Interna e di altre regioni del mio paese. Tra questi, il componente principale, l'alfalfa totale di alcol fenetilico, è stato confermato e sviluppato per essere utilizzato nel trattamento della demenza senile e di altri aspetti.

Con il continuo sviluppo della scienza e della tecnologia e l'approfondimento della ricerca, verranno progressivamente scoperte le nuove attività farmacologiche dei glicosidi dell'alcol fenetilico e dei loro componenti, che getteranno le basi per la modernizzazione della ricerca e dello sviluppo delle medicine tradizionali cinesi dei glicosidi dell'alcol fenetilico in Roujingrong. Solide fondamenta.

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