Progressi della ricerca sul meccanismo dei componenti efficaci della medicina cinese tonificante del rene Yang nel trattamento dell'osteoporosi

Parole chiave: Principio attivo;Osteoporosi; Percorso di segnalazione; Revisione

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Osteoporosi(OP) è una malattia scheletrica metabolica sistemica caratterizzata da un deterioramento della massa ossea, della qualità ossea e della microarchitettura in tutto il corpo e da uno squilibrio nel rimodellamento osseo causato da un riassorbimento osseo più mediato dagli osteoclasti rispetto alla formazione ossea mediata dagli osteoblasti, che a sua volta porta a questa malattia scheletrica patologica [1]. L'osteoporosi è prevalente nella popolazione che invecchia ed è altamente suscettibile al rischio di fratture osteoporotiche, che possono portare a gravi complicanze e ad un alto tasso di mortalità [2]. Secondo le indagini epidemiologiche, la Cina è entrata in una società che invecchia gravemente con il 15,5% della popolazione di età pari o superiore a 60 anni e circa il 10,1% della popolazione di età pari o superiore a 65 anni, e la prevalenza di OP nelle persone di età pari o superiore a 60 anni è di 36 anni. per cento , con un numero significativamente maggiore di donne rispetto agli uomini [3].

Nella medicina cinese, l'osteoporosi appartiene alla categoria di "impotenza ossea" e "paralisi ossea", e secondo la teoria della medicina cinese, "il rene è il padrone della produzione ossea e del midollo". Negli ultimi anni, la medicina cinese ha ottenuto risultati notevoli nel trattamento dell'OP, in quanto può essere adattata alle condizioni del paziente, afferrare efficacemente le regole del farmaco e ha meno effetti collaterali. In questo articolo, presentiamo lo stato attuale dei principi attivi della singola medicina erboristica per il tonico renale yang per prevenire e curare l'OP, in modo da fornire un riferimento per i futuri studiosi e, si spera, contribuire allo sviluppo di nuovi farmaci e sperimentazioni cliniche.

1. Meccanismo d'azione dei principi attivi della fitoterapia cinese nel trattamento della carenza di yang renale OP

1.1 Epimedio

Epimedium, noto anche come Xianling Spleen, è una medicina importante per tonificare i reni e rafforzare lo yang. L'erba è pungente, dolce e calda. Appartiene ai meridiani del fegato e dei reni. Ha la capacità di tonificare il rene

Ha l'effetto di tonificare i reni, rafforzare i muscoli e le ossa e dissipare il vento e l'umidità. Contiene Epimedium, Epimedium hypoglycoside, Epimedium elements, Epimedium total flavonoids e altri componenti.

1.1.1 Icariina (ICA)

L'Icariina è un principio attivo isolato dall'Epimedium, che ha effetti immunomodulatori, antinfiammatori e anti-osteoporosi.

Icariin è un ingrediente attivo isolato da Icari. In uno studio sull'Icariina nelle BMSC di ratto, è stato riscontrato che l'Icariina promuove l'espressione dei fattori chiave della via di segnalazione Wnt/-catenina e dei fattori correlati all'osteogenesi e aumenta i livelli di espressione di -catenina, ρ-GSK-3, Runx2 e c-myc, dimostrando che Icariin ha promosso la differenziazione osteogenica delle BMSC di ratto attivando la via di segnalazione Wnt/ -catenin. È stato dimostrato che Epimedium promuove la differenziazione osteogenica delle BMSC attraverso l'attivazione della via di segnalazione Wnt/-catenina per il trattamento delle fratture OP[4]. Un altro gruppo di ricerca [5] ha studiato il meccanismo della via di segnalazione edgehog mediata da icariina per promuovere la differenziazione osteogenica delle cellule MC3T3-E1. Gli esperimenti hanno dimostrato che l'Icariside potrebbe attivare la via di segnalazione Hedgehog sovraregolando il livello di espressione della proteina Shh e l'attività ALP e promuovere la differenziazione osteogenica delle cellule MC3T3-E1. È stato dimostrato che l'Epimedium potrebbe promuovere la differenziazione osteogenica delle cellule MC3T3-E1, promuovere la formazione ossea, aumentare la densità minerale ossea e prevenire l'OP regolando l'espressione della proteina Shh e l'attività dell'ALP.

Sun et al[6] hanno scoperto che l'ICA potrebbe promuovere la differenziazione osteogenica delle cellule MC3T3-E1, promuovere la formazione ossea, aumentare la densità minerale ossea e prevenire l'OP attraverso gli estrogeni. Nel loro studio sul meccanismo d'azione dell'ICA sugli osteoblasti hFOB1.19, hanno scoperto che l'ICA potrebbe sovraregolare i livelli di espressione di OPG e RANKL e il rapporto OPG/RANKL attraverso l'azione degli estrogeni negli osteoblasti hFOB1.19, stimolando così la proliferazione cellulare e regolazione della densità minerale ossea. Questo a sua volta stimola la proliferazione cellulare e regola la formazione ossea.

1.1.2 Icariside

Icariside è un glicoside flavonolico, che è uno dei componenti principali di Icaris, formato principalmente rimuovendo il gruppo glicosile di Icariside

L'icariside è un glicoside flavonolico formato dalla rimozione del gruppo glicosilico dei glicosidi di Icaris, contenente principalmente Icariside I (ICA I) e Icariside II (ICA II). È stato dimostrato che ha attività anti-osteoporosi, anti-ipossia e anti-cancro. Un gruppo di ricerca[7] ha utilizzato l'Icariside II per intervenire nelle BMSC dei cani Beagle. I risultati hanno mostrato che l'ICA II ha aumentato l'attività dell'ALP e la deposizione di calcio e ha migliorato significativamente la differenziazione osteogenica delle BMSC. I risultati hanno mostrato che l'ICA II ha aumentato l'attività dell'ALP e la deposizione di calcio e ha migliorato significativamente la differenziazione osteogenica nelle BMSC. Un gruppo di ricerca[8] ha inoltre studiato gli effetti dell'ICA II sulla differenziazione osteogenica degli osteoblasti di ratto mediante coltura in vitro di osteoblasti di ratto SD. I risultati hanno mostrato che sotto l'intervento di ICA II, potrebbe aumentare l'attività ALP attraverso l'attivazione della p38MAPK I risultati hanno mostrato che sotto l'intervento di ICA II, l'attività ALP e l'espressione di OPG e p38MAPK potrebbero essere aumentate attraverso l'attivazione della via di segnalazione p38MAPK, quindi promuovere la formazione di osteoblasti. Un altro esperimento correlato [9] ha studiato gli effetti di Icariin I e Icariin II sulla differenziazione delle cellule RAW264.7 e ha scoperto che entrambi potrebbero inibire l'espressione di OPG e p38MAPK attraverso In uno studio di [9] sull'effetto di Icariin I e Icariin II sulla differenziazione delle cellule RAW264.7, è stato riscontrato che entrambi potrebbero rallentare il tasso di riassorbimento osseo inibendo l'espressione dei geni nella via di segnalazione AP-1/NFATc1, ottenendo così effetti osteoprotettivi.

1.1.3 Icaritina (TIC)

Icaritin è un flavonoide che è uno dei principali metaboliti di Icariside e può anche essere prodotto dal metabolismo in vivo di Icaris hypoglycoside.

È anche prodotto dalla deglicosilazione metabolica in vivo dell'icaritina. In uno studio condotto da un gruppo di ricerca [10], abbiamo scoperto che l'epimedium potrebbe promuovere l'espressione di BMP-2 e BMP-9 e aumentare significativamente l'espressione di fattori osteogenici come Runx2 e Qsterix , dimostrando che potrebbe promuovere l'osteogenesi nelle BMSC di ratto attraverso l'attivazione della via di segnalazione BMP/Runx2/Osx. È stato dimostrato che potrebbe promuovere la differenziazione osteogenica e la formazione ossea nelle BMSC di ratto attraverso l'attivazione della via di segnalazione BMP/Runx2/Osx. Interferendo con gli osteoblasti umani, l'epimedium può aumentare in modo dose-dipendente il livello di espressione di p-STAT3, sovraregolando così l'espressione della proteina CXCR4 e promuovendo la proliferazione degli osteoblasti[11].

1.1.4 Flavonoidi totali dell'epimedio (TFE)

I flavonoidi totali di Epimedium possono aumentare i livelli di espressione di mRNA e proteine ​​di BMP, Runx2 e Osx nel tessuto osseo dei ratti PMOP, attivare la via di segnalazione BMP/Runx2/Osx, promuovere la formazione ossea e migliorare il riassorbimento osseo rispetto al riassorbimento osseo, esercitando così un effetto benefico sul miglioramento dell'OP[12] . Il gruppo di ricerca di Liang Guangsheng et al[13] ha scoperto che i flavonoidi totali di Epimedium potrebbero promuovere l'attività ALP e i livelli di espressione proteica dei fattori di trascrizione osteogenici BMP-2, RunX2 e OSX attraverso l'attivazione del BMP-2/RunX /OSX signaling pathway, promuovendo così la differenziazione osteogenica direzionale delle BMSC di ratto, ovvero il livello di differenziazione osteogenica delle BMSC è stato aumentato. Inoltre, alcuni studiosi [14] hanno utilizzato gli osteoblasti di topo SAMP6 come oggetto di ricerca e hanno utilizzato i flavonoidi totali di Epimedium per studiare e hanno scoperto che il TFE potrebbe attivare la via di segnalazione Wnt/ -catenina e aumentare l'espressione di mRNA e proteine ​​di -catenina, Runx2, ciclina. Lo studio ha scoperto che il TFE potrebbe promuovere la proliferazione degli osteoblasti di topo e prevenire l'OP attivando la via di segnalazione Wnt/-catenina e aumentando l'mRNA e l'espressione proteica di -catenina, Runx2 e ciclina D1.

1.2 Bajitian

Ba Ji Tian, ​​pungente, dolce e leggermente caldo. Appartiene ai meridiani del fegato e dei reni. Ha l'effetto di tonificare lo yang dei reni, rafforzare i tendini e le ossa e dissipare il vento e l'umidità. Contiene

Contiene polisaccaride Ba Ji Tian, ​​oligosaccaride Ba Ji Tian, ​​metil isocyanin-1-metil etere e altri principi attivi.

1.2.1 Morinda officinalis polisaccaride (MOP)

Il polisaccaride di Morinda officinalis è uno dei principi attivi di Morinda officinalis, che rappresenta circa il 20% delle erbe di Morinda officinalis, con vari effetti farmacologici come anti-osteoporosi, anti-depressione, potenziamento immunitario e anti-invecchiamento. Un gruppo di ricerca [16] ha studiato l'effetto del MOP sulla differenziazione osteogenico-lipogenica delle rBMSC, e i risultati hanno mostrato che dopo il trattamento con MOP, la fosforilazione di PI3K e AKT è stata aumentata e la via di segnalazione PI3K/AKT è stata attivata, promuovendo così la differenziazione osteogenica delle rBMSC e parziale riduzione dell'OP nei ratti OVX. Un gruppo di ricerca[16] ha utilizzato il polisaccaride della Bacopa monniera per intervenire nei ratti OVX e ha osservato che il contenuto di OPG aumentava, il RANKL diminuiva e il RANKL/OPG diminuiva nei ratti ovariectomizzati, raggiungendo così lo scopo di inibire la proliferazione degli osteoclasti, inibire il riassorbimento osseo e prevenire il PMOP.

1.2.2 Morinda Oligosaccaride (MO)

L'oligosaccaride di Morinda è il principale componente medicinale dell'oligosaccaride di Morinda, che ha effetti antidepressivi, anti-invecchiamento, anti-osteoporosi, antinfiammatori e anti-demenza e altri. Alcuni esperimenti hanno scoperto che [17], utilizzando ratti OVX con intervento di oligosaccaridi Baji Tian, ​​l'oligosaccaride Baji Tian può essere utilizzato per migliorare la morfologia trabecolare ossea e la microstruttura ossea sovraregolando l'attività OPG nel femore di ratto, riducendo l'espressione di RANKL e quindi inibendo la differenziazione degli osteoclasti e rallentando il tasso di perdita ossea.

1.2.3 Rubiadin-1-metil etere (RBM)

Il rubiadin-1-metil etere è un composto antrachinonico naturale isolato dalle radici della Bacopa monniera. Nell'applicazione di

I risultati hanno mostrato che l'RBM ha attenuato la degradazione di IκB e la fosforilazione di NF-κB p65 e ha diminuito la traslocazione nucleare di p65, cioè l'RBM ha inibito l'attivazione di NF-κB [18]. La via di segnalazione NF-κB è un'importante via di segnalazione che inibisce il riassorbimento osseo, quindi RBM inibisce l'attivazione della via di segnalazione NF-κB, inibendo così il riassorbimento degli osteoclasti e mantenendo così l'osso L'RBM inibisce l'attivazione della via di segnalazione NF-κB, inibendo così l'osteoclasto riassorbimento e mantenimento dell'omeostasi ossea [18].

1.3 Cistanche

Herba Cistanches, dolce, salata e calda in natura. Appartiene ai meridiani dei reni e dell'intestino crasso. È efficace nel tonificare i reni e lo Yang, apportando benefici all'essenza e al sangue, e inumidendo le viscere e aprendo le viscere.Cistanches Tubulosa contiene glicosidi totali, polisaccaridi, ergosterolo e 6-acetil ergosterolo.

1.3.1 Glicosidi totali di cistanche e polisaccaridi di cistanche (CCS)

Glicosidi totali di CistancheEPolisaccaride di cistanche(CDP) derivano dalla fitoterapia cinese Cistanche cistannii, conantinfiammatorio, antitumorale, anti-osteoporosi,Eattività antiossidante.

Loro hannoantinfiammatorio, antitumorale,anti-osteoporosi,Eattività antiossidante. È stato riportato[19] che i glicosidi ei polisaccaridi totali di Cistanche cistanche sono stati usati per intervenire nei topi SAMP6 per osservare gli effetti di GCS e CDP su Wnt/-catenina.

I risultati hanno mostrato che GCS e CDP potrebbero sovraregolare gli effetti di BMP-2, OCN, OPG, p-GSK-3 e p-GSK-3 sulla via di segnalazione Wnt/ -catenin.

I risultati hanno mostrato che GCS e CDP potrebbero attivare la via di segnalazione Wnt/ -catenin aumentando l'espressione di BMP-2, OCN, OPG, p-GSK-3 e diminuendo l'espressione di RANKL e p{{ 4}}catenina, quindi

Questo attiva la via di segnalazione Wnt/-catenina, promuove l'osteogenesi nei topi SAMP6, rallenta la perdita ossea, migliora il danno alla microstruttura ossea e quindi previene l'OP.

1.3.2 Ergocalciferolo (acteoside)

Ergasteride è ottenuto daCistanche Tubulosaed è uno dei principi attivi delglicosidi feniletanoidigruppo di principi attivi diCistanche tubulosa.

Esso hapotenziamento immunitario, antiossidanteEeffetti antinfiammatori. Un team di ricercatori[20] ha studiato gli effetti diacteosidesul metabolismo osseo nei ratti OVX.

In uno studio sugli effetti diacteosidesul metabolismo osseo nei ratti OVX, il team[20] lo ha scopertoacteoside diminuito i livelli di espressione di TRAF6, RANKL, NF-κB e NFAT2, nonché i livelli di espressione di PI3K, AKT e c-alfa-actina.

Perciò,acteosidepuò inibire il riassorbimento osseo inibendo la via di segnalazione RANKL/TRAF6/NF-κB e può inibire il riassorbimento osseo aumentando i livelli di espressione di PI3K, AKT e c-Fos e può promuovere la formazione ossea attivando la via di segnalazione PI3K/AKT, rendendo il tasso di formazione ossea maggiore del tasso di perdita ossea Questo può migliorare il metabolismo osseo e prevenire l'OP.

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