Riconoscimento del verbascoside e delle sue azioni farmacologiche

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Panoramica del Verbascoside

Cistancheè ricco di alcaloidi, sostanze cristalline neutre, amminoacidi, oligoelementi, vitamine e altri componenti. L'ingrediente principale èverbascoside. Il verbascoside ha una formula molecolare di C29H36O15, noto anche come Acteoside, che è ampiamente distribuito in Verbena, Ledanaceae, Scrophulariaceae, Lamiaceae, Leguminosae e Plantain. Un glicoside feniletanolo nelle piante dicotiledoni. Le sue proprietà chimiche sono polvere cristallina bianca o giallo chiaro, solubile in metanolo, derivata da Dayun (il contenuto nero di Cistanche duro è fino a 0,47 percento) Daye Zizhu, semi di piantaggine, Rehmannia glutinosa, Cistanche deserticola e foglie di bambù viola. Ed è una risorsa vegetale naturale con un grande valore di ricerca. Contiene idrossifenile e caffeoile, che sono noti antiossidanti. Rapporti di ricerca hanno dimostrato che il verbascoside ha anche molte attività biologiche, comeantinfiammatorio, antitumorale, effetti farmacologici anti-apoptotici ed epatoprotettivi, tuttavia, la sua potenziale attività anti-AD non è stata risolta. Dow ha anche riferito che il verbascoside ha mostrato citotossicità per le cellule tumorali dei mammiferi, ma non per le cellule in diversi ambienti fisiologici (come normali cellule umane, mosche o roditori), ed era persino resistente a una varietà di stress esogeni. esercitato un certo effetto protettivo, che può essere dovuto alle sue proprietà anti-ossidanti-mobilizzanti.
È relativamente stabile in condizioni acide; meno stabile in condizioni neutre e alcaline, ma l'aggiunta di una quantità adeguata di acido ascorbico può inibirne significativamente la degradazione. Esiste principalmente in alcune piante medicinali, come Cistanche, Chemicalbook, Rehmannia e Lidang. L'ergosteroside ha una forte attività biologica e vari effetti, come antietà, miglioramento della funzione immunitaria, miglioramento della memoria, sollievo dal dolore, riduzione dei lipidi nel sangue e lassativo.

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Effetti farmacologici del verbascoside

Effetto antiossidante

Il verbascoside può inibire la perossidazione lipidica, migliorando così la resistenza del corpo animalelo stress ossidativo. Allo stesso tempo, il verbascoside può ridurre i danni al DNA causati dallo stress ossidativo. L'aggiunta di verbascoside al mangime può migliorare la capacità antiossidante degli animali e avere un impatto positivo sulla loro crescita e sviluppo. Gli effetti antiossidanti del verbascoside hanno anche applicazioni nella neuroprotezione, con la somministrazione di verbascoside che riduce significativamente l'insorgenza di stress ossidativo e apoptosi neuronale nel cervello di ratto in un modello di occlusione/riperfusione arteriosa.

Effetto antinfiammatorio

Il verbascoside può inibire la risposta neuroinfiammatoria indotta dai lipopolisaccaridi batterici e l'espressione delle proteine ​​​​correlate all'infiammazione nelle cellule microgliali BV-2 inibendo la via di segnalazione NF-κB e il danno polmonare acuto [9]; allo stesso tempo, il verbascoside può inibire la via di segnalazione JAK/STAT per inibire la risposta infiammatoria, che ha un potenziale effetto terapeutico sull'osteoartrite indotta dall'infiammazione.

Effetto antitumorale

Il verbascoside può influenzare l'attività dei moduli regolatori delle proteine ​​nelle linee cellulari tumorali e inibire le metalloproteinasi della matrice inibendo la protein chinasi C, producendo così citotossicità selettiva per le cellule tumorali; può anche promuovere l'apoptosi delle cellule tumorali mediante multi-bersaglio, multi-modo per inibire la crescita delle cellule tumorali, la capacità di invasione e la resistenza ai farmaci e l'effetto sinergico con altri farmaci. Allo stesso tempo, il verbascoside ha anche la funzione di indurre la morte delle cellule della leucemia acuta promielocitica umana Effetto anti-apoptotico Il verbascoside può inibire l'apoptosi indotta dall'autofagia delle cellule gangliari retiniche attraverso le vie OPTN e PI3K/AKT/mTOR e può essere usato da solo o in combinazione con farmaci per il trattamento del glaucoma[5]; La regolazione delle proteine ​​​​dell'apoptosi Bax e Bcl-2 ha un effetto protettivo sull'apoptosi delle cellule endoteliali vascolari e sul danno ossidativo nei ratti modello di iperlipidemia; allo stesso tempo, il verbascoside può esercitare effetti antinfiammatori e anti-apoptotici sui ratti shock endotossici. protegge il tessuto cerebrale.

Proteggi il fegato

Il verbascoside può mediare il carcinoma epatocellulare indotto dalla dietilnitrosammina nei ratti modulando lo stress ossidativo e le vie dell'apoptosi che dipendono da STAT-3. Allo stesso tempo, può ridurre i noduli di carcinoma epatocellulare, il danno epatocitario, la necrosi e la risposta infiammatoria e ridurre il livello di ROS degli epatociti, prevenendo la perdita del potenziale della membrana mitocondriale; inoltre, il verbascoside può inibire l'induzione della D-galattosamina e del lipopolisaccaride da parte della D-galattosamina e del lipopolisaccaride. insufficienza epatica e conseguente apoptosi degli epatociti nei topi.

Introduzione all'attività biologica del Verascoside:

1) Attività in vitro

Il verbascoside agisce come un inibitore della PKC competitivo per l'ATP con un IC50 di 25 μM. Verbasin ha mostrato Kis di 22 e 28 μM rispetto all'ATP e agli istoni, rispettivamente. Verbasin ha una potente attività antitumorale contro le cellule L-1210 con IC50 di 13 μM[1]. Verbasin (5,10 μM) inibisce l'attivazione indotta da 2,4-dinitroclorobenzene (DNCB) dei costimolatori delle cellule T CD86 e CD54, citochine proinfiammatorie e via NFκB nelle cellule THP-1.

2) Attività in vivo

Il verbascoside (1%) riduce l'incidenza complessiva del comportamento al graffio e la gravità delle lesioni cutanee in un modello murino di dermatite atopica (AD) indotto da 2,4-dinitroclorobenzene (DNCB). Verbasin blocca anche l'espressione delle citochine proinfiammatorie TNF-, IL-6 e IL{6}} mRNA nelle lesioni cutanee indotte da DNCB[2]. Verbasin (50.100 mg/kg, ip) non altera l'allodinia fredda causata dal danno cronico da compressione (CCI). Verbasin (200 mg/kg, ip) riduce l'ipersensibilità agli stimoli del freddo all'acetone nei ratti il ​​giorno 3. Verbasin ha anche ridotto significativamente i cambiamenti comportamentali associati alla neuropatia. Inoltre, il verbascoside ha ridotto Bax e aumentato Bcl-2 il giorno 3.

Comunque, il verbascoside lo èun glicoside feniletanoide, che si trova ampiamente in una varietà di piante in natura. Secondo la ricerca,verbascosideha evidenti effetti sul sistema nervoso e sulla regolazione immunitaria, con forte attività biologica e bassissima tossicità. Gli effetti farmacologici del verbascoside includono principalmente l'effetto analgesico, il miglioramento dell'effetto immunitario, l'effetto antinfiammatorio, antinfiammatorio, l'effetto memoria, l'effetto lipidico nel sangue, l'effetto lassativo, l'effetto anti-ipossia e l'effetto anti-cancro, ecc.